Dass Diabetes eine Erkrankung der Bauchspeicheldrüse ist, erkannte der englische Arzt Thomas Cawley bereits im Jahre 1788. Es dauerte aber bis 1860, ehe der niederländische Mediziner Joseph Fles versuchte, Zuckerkranke mit tierischen Bauchspeicheldrüsen-Extrakten zu heilen. 1909/10 entdeckten der englische Physiologe Edward Albert Sharpey-Schafer und der belgische Pathologe Jean de Meyer unabhängig voneinander, dass man Diabetikern nur ein einziges Hormon der Bauchspeicheldrüse verabreichen muss, welches beide „Insulin“ nannten, weil es in den Inselzellen der Bauchspeicheldrüse gebildet wird.

Die erste künstliche Gewinnung von Insulin gelang dem rumänischen Mediziner Nicolae Paulescu, damals Direktor des St.-Vincent-de-Paul-Krankenhauses in Bukarest. Der behandelte mit dem Hormon, das er selbst als Ableitung des Wortes „Pankreas“ für Bauchspeicheldrüse „Pancrein“ nannte und aus Schlachtabfällen gewann, 1916 einen zuckerkranken Hund, dessen Symptome sich daraufhin besserten. Nach langer Verzögerung infolge des Ersten Weltkrieges publizierte Paulescu seine Forschungsergebnisse zwischen April und August 1921 in zwei Fachzeitschriften. Vor hundert Jahren, am 10. April 1922, ließ er sich das Verfahren zur Herstellung des Pancreins vom Ministerium für Industrie und Handel seines Heimatlandes unter der Nummer 6254 patentieren.

Das nützte Paulescu jedoch wenig, denn zwei Monate zuvor hatten die beiden im kanadischen Toronto forschenden Mediziner Frederick Banting und John James Rickard Macleod einen Bericht über ihre Versuche mit einem gemeinsam mit dem Medizinstudenten Charles Best und dem Biochemiker James Collip hergestellten Insulin veröffentlicht. Und weil diese vier im Gegensatz zu Paulescu das Hormon, das sie als Ableitung des englischen Wortes für Inselzellen, „islet cells“, „Isletin“ nannten, sofort erfolgreich an zwei Diabetikern testeten, schlug der Artikel im „Canadian Medical Association Journal“ wie eine Bombe ein. Bereits im Folgejahr erhielten Banting und Macleod den Nobelpreis für Physiologie oder Medizin, den sie fairerweise freiwillig mit Best und Collip teilten.

1923 brachte die Pharmafirma Eli Lilly das erste industriell hergestellte Insulinpräparat namens „Iletin“ auf den Markt. Heute kommen weiterentwickelte Formen des Hormons und Insulinpumpen zum Einsatz.